首个口服非共价、非肽性严重急性呼吸综合征冠状病毒23CL蛋白酶抑制剂——Ensitrelvir

摘要：

北海道大学和盐野义制药公司基于结构的药物设计策略联合研发了第一个口服非共价、非肽性严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)3CL蛋白酶抑制剂Ensitrelvir.Ensitrelvir对SARS-CoV-2各变异株均表现出抗病毒活性,并在体内显示出良好的药物代谢动力学特性.2022年4月盐野义制药公司公布Ensi-trelvir临床Ⅱ/Ⅲ期试验中Ⅱb期部分结果,其能够快速清除传染性SARS-CoV-2,在治疗的第4天,病毒滴度阳性的患者比例比安慰剂组减少了约90％;同时试验中未观察到严重不良反应.Ensitrelvir有望摆脱对细胞色素P450酶抑制剂(如利托那韦)的依赖,实现单药治疗新型冠状病毒肺炎(新冠肺炎),满足正在服用慢性病药物的高风险新冠肺炎患者治疗需求.本文对Ensitrelvir的基本信息、作用机制、临床前研究、临床研究等作一综述.

关键词：Ensitrelvir、3CL蛋白酶抑制剂、严重急性呼吸综合征冠状病毒2、新型冠状病毒肺炎

所属期刊栏目：20

分类号：R978.7(药品)

在线出版日期：2022-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：17-21