前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂--Evolocumab

摘要：

前蛋白转化酶枯草溶菌素9（proprotein convertase subtilisin/kexin type 9，PCSK9）是一种由肝脏合成的丝氨酸激酶，可促使体内低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）累积，抑制PCSK9活性则可使LDL-C水平显著下降。Evolocumab（商品名Repatha）是由美国安进公司研发的全球第一个PCSK9抑制剂，2015年7月在欧盟上市，被批准用于治疗原发性和家族性高胆固醇血症。该药的特别之处在于能大幅降低他汀类药物耐受患者体内的LDL-C，因此可有效解决广泛使用他汀类药物后出现的大面积耐药问题。笔者就Evolocumab的基本性质、作用机制、药效学、药动学、临床应用、研发历程等情况作一概述，以期能为医院临床用药及药物开发提供参考。

关键词：Evolocumab、PCSK9抑制剂、低密度脂蛋白、高胆固醇血症

分类号：R972.6(药品)

资助基金：中国博士后科学基金面上项目2015M572756

在线出版日期：2015-10-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：15-19