槲皮素对不同CYP3A基因型志愿者咪唑安定药代动力学的影响

摘要：

目的 研究槲皮素对不同CYP3A基因型志愿者咪唑安定药代动力学的影响.方法 CYP3A5*1/CYP3A5*1、CYP3A5*1/CYP3A5*3以及CYP3A5*3/CYP3A5*3基因型志愿者各6例,服用槲皮素13 d(500 mg,每天一次),第14天服用咪唑安定7.5 mg.1个月后进行第二阶段试验,志愿者服用安慰剂13 d(每天一次),第14天服用咪唑安定7.5 mg.分别于两次服用咪唑安定后0、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h抽取血样测定咪唑安定的药代动力学参数.结果 槲皮素可以降低CYP3A5*1/CYP3A5*1和CYP3A5*1/CYP3A5*3基因型志愿者咪唑安定的药时曲线下面积(AUC)(P<0.05)和消除半衰期(T1/2)(P<0.05).但是对CYP3A5*3/CYP3A5*3基因型志愿者咪唑安定的药代动力学没有明显影响.咪唑安定的药代动力学参数AUC、峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)和T1/2在不同CYP3A基因型志愿者中差异有统计学意义(P<0.05).结论 槲皮素明显影响CYP3A5*1/cYP3A5*1和CYP3A5*1/CYP3A5*3基因型志愿者对咪唑安定的代谢,咪唑安定的药代动力学受CYP3A基因型的影响.

关键词：槲皮素、基因多态性、药代动力学、咪唑安定

所属期刊栏目：26

分类号：R96;R97

在线出版日期：2010-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：557-559