10.3969/j.issn.0253-2417.2020.03.016
三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用
合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a~4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a~4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用.结果表明:化合物2~4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC50)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30μmol/L.此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45%,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76%,协同指数(CI)值为0.31.可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力.
没食子酸、1、2、4-噻二唑-3、5-二酮、TDZD-8、HL60、协同作用
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TQ35
国家重点研发计划资助项目;江苏省生物质能源与材料重点实验室基本科研业务费项目
2020-07-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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