脱氢枞基伯胺衍生物的合成及其抗癌活性研究

摘要：

以左旋海松酸(0.3 mmol)为原料、三乙胺(TEA)为碱、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂、1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐/4-二甲氨基吡啶(n(PyBOP):n(DMAP)=0.03 mmol:0.01 mmol)为催化剂、乙腈(MeCN)为溶剂,简单、高效地合成了脱氢枞基伯胺衍生物:脱氢枞酰胺甲酸(1),脱氢枞酰胺乙酸(2),脱氢枞酰胺丙酸(3),脱氢枞酰胺丁酸(4),并对其结构进行了表征,其中化合物3产率可达78％.经伯胺酰胺化后的化合物3对人胃癌MKN-45细胞株具有较高的增殖抑制活性,IC50值为31.26μmol/L.

关键词：左旋海松酸、脱氢枞酸、羧基、位阻、伯胺、酰胺化

所属期刊栏目：38

分类号：TQ35

资助基金：国家自然科学基金资助项目31570564;江苏省生物质能源与材料重点实验室基本科研业务费项目JSBEM-S-201509

在线出版日期：2019-01-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：117-123