松香基叔胺盐的自组装、复配及载药性能研究

摘要：

以松香为原料,经D-A加成、酰氯化、酯化和成盐反应合成含3个亲水基团的马来松香基叔胺盐表面活性剂(RETAS).RETAS的临界胶束浓度(CCMC)为0.73mmol/L(0.50g/L),对应的表面张力为38.58mN/m,乳化能力为292s.将RETAS与天然无患子皂苷进行复配,通过测定不同比例复配体系的表面张力、乳化性能和泡沫性能探究其复配效果,得到最佳协同复配比例,并通过透射电镜(TEM)等测试研究RETAS和复配体系的自组装行为和胶束形态,对胶束形成机理进行推测.结果表明:复配体系在RETAS与无患子皂苷的质量比为5:5时协同作用最强,乳化能力提高;此时复配体系的CCMC为0.40g/L,对应的表面张力为37.57mN/m,乳化能力为373s.对RETAS 进行人结肠腺癌细胞(Caco-2)细胞毒性研究,发现其毒性低于松香原料,低浓度下无毒或低毒.将RETAS及其复配体系应用于抗癌药物盐酸阿霉素(DOX)的载药性能研究,发现在pH值7.4和5.0时,RETAS对DOX的释放率分别为67%和接近100%,质量比为5:5时复配体系药物释放率分别为68%和接近90%,表明RETAS和复配产物均可作为DOX的靶向载体;复配对靶向载药性能未有改善,但缓释效果得到明显改善,在模拟肿瘤条件(pH值5.0)下,复配体系中DOX在24h后仍在缓慢释放,缓释效果明显.

关键词：马来松香、无患子皂苷、自组装、靶向载药、缓释

所属期刊栏目：38

分类号：TQ35

资助基金：国家重点研发计划项目2016YFD0600803;中央高校基本科研业务费专项资金资助2017JC01;国家自然科学基金资助项目30901139

在线出版日期：2018-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：59-66