天然黄酮Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

摘要：

以柚皮苷和橙皮苷为原料,经碘/吡啶脱氢,O-甲基化和糖苷水解等反应,分别合成了2种天然黄酮芹菜素-5,4′-二甲醚(1)和木犀草素-5,3′,4′-三甲醚(2)。然后以1和2为底物,分别与甲醛、二级胺在酸性醇溶剂中发生微波协助的Mannich反应,对黄酮8-位进行胺甲基化修饰,合成了15个新型黄酮Mannich碱衍生物3~17。所合成的化合物经1H NMR、13C NMR和MS等进行了结构确证,并采用细胞计数Kit-8(CCK-8)法测试了化合物1~17对子宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物1、2、7、9、10、12和17对Hela细胞增殖具有明显的抑制活性,其中化合物10、12和17的半数抑制浓度( IC50)分别为16.13、29.04和9.14μmol/L,活性高于阳性对照药物顺铂(IC50为41.25μmol/L)。

关键词：黄酮类、Mannich碱衍生物、合成、生物活性

分类号：TQ35

资助基金：“十二五”国家科技支撑计划资助2012BAD31B02;国家自然科学基金资助项目J1210040

在线出版日期：2016-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：35-41