放射性核素标记的硼携带剂

摘要：

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.18F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(18F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和18F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[18F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,18F标记的含硼酪氨酸衍生物([18F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(131I和125I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中可以制备[99mTc(CO)3]+标记的碳硼烷,以及99mTc标记的BPA.总的来说,放射性核素标记的硼携带剂还处于起步阶段,在后期发展中需要考虑多方面因素,主要包括放射性核素选择、放射性核素标记位置的选择、标记方法的选择、标记化合物稳定性及其影响因素、给药方式和给药时间等.

关键词：标记、同位素交换、亲电碘化反应、亲核氟化反应

所属期刊栏目：67

分类号：R817;TL92+3;R651.1

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2022-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1498-1507