细胞有丝分裂马达蛋白的化学生物学研究与展望

摘要：

微管马达驱动蛋白(kinesin,简称驱动蛋白)是一类沿着微管的特定方向行走的分子马达蛋白家族,在胞内运输和细胞分裂中扮演着重要角色.为了研究驱动蛋白的时空动力学特征,过去近15年的化学生物学研究发掘了一系列特异性的小分子抑制剂,为解析驱动蛋白的系统功能提供了有效的工具.由于部分驱动蛋白在实体瘤中活性异常增高,驱动蛋白小分子抑制剂渐渐发展成为癌症化疗的先导化合物.事实上,基于驱动蛋白Eg5(也叫KIF11)和CENP-E(着丝粒结合蛋白E)的小分子抑制剂已经进入Ⅰ期和Ⅱ期临床实验.本文将简介驱动蛋白的小分子抑制剂研究进展及临床转化研究前景.

关键词：细胞有丝分裂、微管驱动蛋白、化学生物学、Syntelin、癌症

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资助基金：国家自然科学基金91313303和国家重点基础研究发展计划2010CB912103资助

在线出版日期：2014-12-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3025-3034