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评“2012年诺贝尔化学奖”

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2012年诺贝尔化学奖授予了美国的Lefkowitz教授和Kobilka教授,奖励这两位生物化学家在G蛋白偶联受体(GPCR)领域的重要贡献.G蛋白偶联受体又称作七次跨膜受体,是生物体内最大的膜蛋白受体超家族,该受体家族具有相似的结构,其肽链由N末端,7次跨膜的的α螺旋,3个胞外环,3个胞内环和C末端组成(图1)[1],因其能结合G蛋白而得名.GPCR广泛参与人体内的各种生理过程,包括生长、发育、精神及内分泌等多种生命活动,并且与心脏病、糖尿病、肿瘤、精神疾病的发生有着密切的联系.目前市场上50%以上的药物(如止痛剂、心脏平复药物、减肥药物)的作用靶点都是GPCR.例如,消化器官中存在的胆囊收缩素受体,能够控制我们的食欲和胆汁的分泌,并且可以调节胰岛素的分泌[2].因此,科学家合成出来了针对这种GPCR的药物,可以控制食欲以达到减肥的效果.

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2013-03-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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