一步法合成药用生物材料磺烷基醚-β-环糊精衍生物

摘要：

β-环糊精衍生物由于具有可与水溶性差的药物分子形成超分子包合物以提高药物溶解度等重要性能而被视为一种极具潜力和广泛用途的新型药用生物材料.然而,目前此类衍生物的常用合成方法大多存在反应步骤繁琐、成本昂贵、产出率低、使用有毒且可能造成环境污染的有机溶剂等诸多缺点.有鉴于此,探索高效、环保的新合成方法成为近年来研究的重要课题.报道一种在水溶液中一步合成β-环糊精衍生物的方法.利用这种方法成功制备了磺烷基醚-β-环糊精衍生物--磺丙基醚-β-环糊精(SPE-β-CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),并对其进行了详细的材料表征和测定了其与常用抗真菌药氟康唑形成超分子包合物时对药物溶解度的增强作用.实验结果表明,在水溶液中一步合成的β-环糊精衍生物不仅在结构上相近于商品化的β-环糊精衍生物,而且在对药物溶解度的增强作用上也至少不低于商品化的β-环糊精衍生物.可见这一简单的一步合成法有可能为医药行业低成本地大量生产β-环糊精衍生物生物材料提供了一条有效的蹊径.

关键词：β-环糊精衍生物、一步法合成、水溶液、溶解度、超分子包合物、氟康唑

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分类号：R3(基础医学)

资助基金：国家自然科学基金30670496;30670516;30770529;国家科技支撑计划2007BAD51B05;重庆市自然科学基金2006BB5017;重庆市人事局留学人员基金20071749

在线出版日期：2009-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：1362-1373