去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化

摘要：

目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.

关键词：去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、生物转化、代谢

所属期刊栏目：33

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：云南省教育厅科学研究基金资助项目2011Y177;云南省高校药学重点实验室重点项目2011YXZD02

在线出版日期：2013-03-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：26-30,41