2-溴-4'-羟基查尔酮-苯磺酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

基于药效团拼合原理设计并合成23个未见文献报道的(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]苯基-取代苯磺酸酯衍生物(产率60.9％～80.3％),通过1HNMR、MS、13CNMR确证了产物结构,采用MTT法以5-氟尿嘧啶和伊马替尼为阳性对照药,以人宫颈癌Hela细胞、人肺癌A549细胞和人慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性.目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴp)表现出最强的A549细胞增殖抑制活性〔半抑制浓度(IC50)=7.53μmol/L〕,优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50=8.10μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-乙酰胺基苯基苯磺酸酯(Ⅴt)表现出最强的K562细胞增殖抑制活性(IC50=4.47μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-2-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴd)表现出最强的Hela细胞增殖抑制活性(IC50=4.53μmol/L),比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50=13.50μmol/L)强约3倍.目标化合物Ⅴd对A549细胞(IC50=8.00μmol/L)和K562细胞(IC50=7.81μmol/L)也表现出强的增殖抑制活性,值得进一步深入研究.

关键词：磺酰基、查尔酮、合成、抗肿瘤、活性、医药原料

所属期刊栏目：40

分类号：TQ454

资助基金：吉林省教育厅十三五科学技术项目;吉林市科技局杰出青年人才培养项目;吉林市科技局杰出青年人才培养项目;吉林省大学生创新创业项目

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1100-1106,1112