β-芳基-δ-氨基酸衍生物的新合成方法
为高效构建β-芳基-δ-氨基酸衍生物,以易制备的5-邻苯二甲酰亚胺基-2-戊烯酸甲酯和不同芳基硼酸为原料,通过(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体〔[Rh(COD)Cl]2〕催化的Michael加成反应,以95％以上的产率获得了9种5-邻苯二甲酰亚胺基-3-芳基戊酸甲酯(Ⅲa～i).利用1HNMR、13CNMR和HRMS对合成产物的结构进行了确证.合成5-邻苯二甲酰亚胺基-3-芳基戊酸甲酯最佳的反应条件为:5-邻苯二甲酰亚胺基-2-戊烯酸甲酯0.2 mmol,芳基硼酸0.4 mmol,KOH水溶液(0.1 mL,1.0 mol/L),[Rh(COD)Cl]20.005 mmol,溶剂为1.0 mL 1,4-二氧六环,反应温度100℃,反应时间10 h.此外,以5-邻苯二甲酰亚胺基-3-对氯苯基戊酸甲酯(Ⅲb)为原料,实现了盐酸高巴氯芬的快速制备.
δ-氨基酸衍生物、高效转化、新策略、铑催化、医药原料
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O629.71(有机化学)
湖南省自然科学基金项目;湖南省自然科学基金项目;湖南省教育厅优秀青年项目
2023-02-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共7页
139-145
