单核细胞趋化蛋白-1抑制剂宾达利的合成及表征

摘要：

为了解决目前宾达利(BIN)合成工艺难放大生产的问题,报道了一种高效制备BIN的方法.以吲唑-3-羧酸为起始原料,经酯化反应得到吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅰ),该中间体与苄溴反应得到1-苄基吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅱ),随后酯基进一步被硼氢化钠还原得到1-苄基吲唑-3-甲醇(Ⅲ).最后中间体Ⅲ与氯仿、丙酮在碱性条件下反应得到目标产物BIN,通过1HNMR、13CNMR、HRMS和元素分析对BIN结构进行了表征.在n(Ⅲ):n(NaOH):n(CHCl3)=1:10:4,反应温度为55℃,反应时间为3 h的最佳反应条件下,BIN产率为65.0％.该法步骤简单,原料廉价易得,易于工业化生产.

关键词：宾达利、吲唑-3-羧酸、单核细胞趋化蛋白-1抑制剂、酯基还原、硼氢化钠、医药原料

所属期刊栏目：39

分类号：TQ463;TQ460.6

资助基金：山西省高等学校科技创新项目;山西省高等学校科技创新项目;吕梁市引进高层次科技人才重点研发项目

在线出版日期：2022-06-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1223-1227,1276