酶促酯化拆分-化学消旋串联法制备(S)-布洛芬

摘要：

以(±)-布洛芬为原料、南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)为催化剂,通过对映选择性酯化反应拆分布洛芬,对醇的种类及用量、反应介质、底物物质的量比、酶用量、干燥剂种类及添加量、温度、时间进行了优化.在1 mL环己烷、0.0206 g(0.1 mmol)(±)-布洛芬、0.0444 g(0.6 mmol)异丁醇、添加量为40 g/L 5A分子筛、15 mg CALB、温度60℃、时间48 h的条件下,以56％的收率、100％的对映体过量值得到了纯的(S)-布洛芬.接着对上述拆分时生成的(R)-布洛芬异丁酯进行酸性水解;然后以二异丙基氨基锂为催化剂,对水解生成的(R)-布洛芬进行化学消旋得到(±)-布洛芬,再进行酶促酯化拆分.该酶促酯化拆分-化学消旋串联法可循环进行多次,从而提高(±)-布洛芬的利用率.

关键词：(S)-布洛芬、消旋、二异丙基氨基锂、酶促酯化拆分、医药原料

所属期刊栏目：39

分类号：TQ460.1

在线出版日期：2022-06-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1212-1217,1222