公斤级阿维巴坦钠的合成工艺

摘要：

用药物合成设计手段对阿维巴坦钠的合成工艺进行改进,并实现公斤级规模放大.以廉价易得的L-焦谷氨酸为原料,经酯化、叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯度草酸盐.草酸盐经氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成季铵盐和钠离子交换反应得到阿维巴坦钠.工艺反应条件温和,后处理操作简便,更绿色环保.实现了阿维巴坦钠公斤级制备工艺,总收率19.7％,HPLC纯度99.81％.

关键词：阿维巴坦钠、β-内酰胺酶抑制剂、工艺优化、工业化生产、精细化工中间体

所属期刊栏目：38

分类号：TQ463

在线出版日期：2021-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1494-1499