蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、 13CNMR 和HRMS 对化合物的结构进行了表征.考察了化合物4a～4n 对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性.实验结果表明,化合物4a 的抗肿瘤活性最强,其对HepG2、8226、A549 和231 细胞的IC50 分别低至5.8、8.8、7.1 和10.6 μmol/L;化合物4c 的抗肿瘤活性也较强,其IC50 分别为8.9、8.7、7.3 和9.7 μmol/L.细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a 浓度从0 增加到40 μmol/L 时,A549 细胞的总凋亡率从6.55％增加到47.20％,G2/M 期的细胞数量从13.50％上升至51.72％.以上结果表明,化合物4a 能够诱导A549 细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M 期.

关键词：诺蒎酮、蒎烷基噻唑腙、抗肿瘤活性、细胞凋亡、细胞周期、医药与日化原料

所属期刊栏目：36

分类号：O622.6(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;江苏省高等学校自然科学研究重大项目

在线出版日期：2019-05-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：111-117,123