苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性

摘要：

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17′支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17′支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物.通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性.结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L.该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考.

关键词：苯并咪唑、甾体化合物、孕烯醇酮、抗肿瘤活性、细胞毒性、医药与日化原料

所属期刊栏目：35

分类号：O626;O629.2;R914(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金;广西壮族自治区高等学校科学技术研究项目;广西南宁市科技专项资助项目

在线出版日期：2019-01-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2078-2086