环六肽Desotamide B的合成工艺改进及其抑菌活性

摘要：

以芴甲氧羰基-N-三苯甲基-天冬酰胺为原料,首先在Fmoc固相合成的基础上,通过对直链肽上氨基酸的活化程度和缩合试剂种类的选择优化,将直链肽的液相色谱纯度提高到了86.3％,较优化前提高了31.1％.然后,对直链肽进行环合,制得带侧链保护基的环肽,采用凝胶柱替代高效液相色谱进行分离,脱除侧链保护基,制得了环六肽Desotamide B,Desotamide B总产率达到55.6％.利用1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行了确证.以万古霉素为对照,对Desotamide B的抗菌活性进行了测试,结果表明,Desotamide B对革兰氏阳性菌有较好的抑制作用,最小抑菌质量浓度均为16.0 mg/L.

关键词：Desotamide B、固相合成、工艺改进、抑菌活性、生物工程

所属期刊栏目：35

分类号：TQ464.7

资助基金：国家自然科学基金;安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目;安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目;国家级大学生创新创业训练计划项目;安徽工程大学中青年拔尖人才项目

在线出版日期：2018-06-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：769-774,790