L-色氨酸衍生物的合成及促凝活性

摘要：

以L-色氨酸为原料,分别与以邻苯二甲酸酐保护的4-氨甲基苯甲酸、4-氨甲基环己基甲酸及6-氨基己酸反应合成了3种酰胺衍生物,分别是(S)-3-(1′H-吲哚-3′-基)-2-{4″-[(1('''),3(''')-二氧代异吲哚-2(''')-基)甲基]苯甲酰氨基}丙酸(Ⅰ)、(S)-3-(1′H-吲哚-3′-基)-2-{4″-[(1('''),3(''')-二氧代异吲哚-2(''')-基)甲基]环己基甲酰氨基}丙酸(Ⅱ)及(S)-3-(1′H-吲哚-3′-基)-2-[6″-(1('''),3(''')-二氧代异吲哚-2(''')-基)己酰氨基]丙酸(Ⅲ).通过IR、MS、1HNMR及13CNMR对其结构进行了表征.反向筛选出两种与促凝活性相关的蛋白,再将L-色氨酸及3个目标化合物与其分别进行正向对接,通过凝血四项与血浆复钙时间实验表明,化合物Ⅰ及化合物Ⅲ的促凝活性随其质量浓度的增加而增强,化合物Ⅱ具有浓度依赖性调节作用.

关键词：L-色氨酸、凝血四项、血浆复钙时间、促凝活性、分子对接、医药原料

所属期刊栏目：34

分类号：TQ245(基本有机化学工业)

在线出版日期：2017-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1017-1022