5-(2-噻吩)-2-对甲苯基(噁)唑的合成

摘要：

以2-溴-1-(2-噻吩)-1-乙酮(Ⅰ)和对甲基苯甲胺(Ⅱ)为原料,在碘与叔丁基过氧化氢(TBHP)的复合催化作用下,通过氧化环合反应合成了5-(2-噻吩)-2-对甲苯基(噁)唑(Ⅲ).产物结构经FTIR、NMR和MS表征,并对产物的生物活性进行了测试.结果显示:合成反应的最佳条件为n(Ⅰ)=1 mmol、n(Ⅱ)=1.3 mmol、n(I2)=0.2 mmol、n[TBHP(质量分数55％)]=1.2mmol、n(NaHCO3)=1.0 mmol,室温下反应12 h,产物收率为89.7％.抑菌圈测定结果显示:化合物Ⅲ对大肠杆菌的抑菌圈直径为21.9 mm,具有强的抑菌能力.

关键词：2-溴-1-(2-噻吩)-1-乙酮、对甲基苯甲胺、5-(2-噻吩)-2-对甲苯基(噁)唑、碘、叔丁基过氧化氢、医药原料

所属期刊栏目：34

分类号：O621.3(有机化学)

在线出版日期：2017-05-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：203-206