8-二甲胺环甲基杨梅素的合成及生理活性研究

摘要：

以杨梅素(MYR)为基体,与多聚甲醛和二甲胺反应得到了杨梅素曼尼西碱类化合物8-二甲胺环甲基杨梅素(8-MYR).用FFIR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析对目标化合物的结构进行了表征.通过Fenton反应、UV-Vis和MTT,考察了8-MYR的抗氧化作用、DNA作用和体外抗肿瘤活性.结果显示:抗氧化实验中,在浓度为10 μmol./L时,8-MYR和MYR对羟基自由基(·OH)的清除率分别为63.6％和61.3％;与DNA作用实验中,8-MYR和MYR与CT-DNA作用的结合常数鼠值分别为4.15 × 105和3.38 × 105 L/mol,紫外光谱减色现象明显;抗肿瘤实验中,48h时,8-MYR对于人肝癌细胞HepG2的IC50为(183.40±11.96)μmol/L,对于人肝正常细胞LO2的IC50为(304.45 ±4.60)μmol/L.因此,与MYR相比,8-MYR具有更强的CT-DNA结合能力、抗氧化及抗肿瘤活性.

关键词：杨梅素、曼尼西碱、二甲胺、DNA作用、抗氧化、医药原料

所属期刊栏目：33

分类号：O626.31(有机化学)

在线出版日期：2017-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1244-1248,1265