基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用

摘要：

为了获取抗肿瘤活性化合物,通过拼合原理,设计合成了9个目标化合物,经IR、1HNMR、13CNMR及元素分析确认结构.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了抗肿瘤活性测试.结果表明,该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性,尤以Ⅲi最为突出,对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用,IC50分别为(7.0±0.8)、(6.9±0.8)、(7.3±0.7)μmol/L,与对照药cisplatin相当.该类化合物值得进一步研究.

关键词：膦酸酯、氨基酸、抗肿瘤活性、医药原料

所属期刊栏目：33

分类号：R914.4;O627.51(药物基础科学)

在线出版日期：2016-07-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：564-567,573