艾氟康唑合成工艺改进

摘要：

为了探索艾氟康唑合成的新路线,以R-乳酸甲酯为原料,经吗啉胺化成4-[(R)-2-羟基丙酮基]吗啉(Ⅱ),在羟基保护后与格氏试剂2,4-二氟苯基溴化镁反应得到(2R)-2',4'-二氟-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙基苯基酮(Ⅳ),之后采用“一锅法”完成科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化以及脱保护反应得到中间体(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2,3-丁二醇(Ⅶ),经甲磺酰化、成环氧、与4-亚甲基哌啶缩合,得产物艾氟康唑(Ⅰ),总收率由17％提高到24％,产物经高效液相色谱测定纯度达99％以上;产物经核磁、质谱和旋光表征.

关键词：抗真菌药、艾氟康唑、药物合成、工艺改进、医药原料

所属期刊栏目：33

分类号：O626;R914.5(有机化学)

在线出版日期：2016-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：436-439,466