盐酸普萘洛尔衍生物的合成及水解性能

摘要：

以α-萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为原料,依次经醚化、消除、氨化、成盐反应,制备盐酸普萘洛尔,再分别与乙酰氯和聚丙烯酰氯反应,制备了两种盐酸普萘洛尔衍生物:O-乙酰基-盐酸普萘洛尔(化合物Ⅳ)和聚丙烯酸固载盐酸普萘洛尔(化合物Ⅶ),产品结构经熔点、IR、1 HNMR和晶体结构表征.酸性条件下的水解性能研究表明,化合物Ⅳ和Ⅶ于8h的盐酸普萘洛尔的释放率分别为15.18％和17.86％.与化合物Ⅳ相比,化合物Ⅶ的高分子载体不易被人体吸收,有望作为前体药,应用于临床.

关键词：盐酸普萘洛尔衍生物、酰化、固载、水解、医药与日化原料

所属期刊栏目：31

分类号：R972(药品)

资助基金：江苏省自然科学基金青年基金BK20130749;江苏省大学生实践创新项目SCX1214;东南大学成贤学院青年教师科研发展基金项目7303600001;the Natural Science Foundation for Young Scholars of Jiangsu Province of ChinaBK20130749;Undergraduate Innovation Foundation of Jiangsu ProvinceSCX1214;Youth Foundation of Chengxian College of Southeast University7303600001

在线出版日期：2014-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：64-67,98