非布索坦的合成

摘要：

以4-羟基苯甲腈为原料,经硫化、环合、甲酰化、氰化、烷基化、水解反应制得非布索坦.改进后的工艺在氰化和烷基化时采用“一锅法”合成,同时考察了硫化反应中盐酸浓度以及苯环甲酰化反应过程中时间、温度、甲烷磺酸和三氟乙酸体积比对产物收率的影响.研究表明,该合成路线操作简单,反应条件温和,不引入剧毒物质,收率可达65.7％.

关键词：非布索坦、抗痛风药、黄嘌呤氧化酶、硫化、甲酰化、一锅法、医药与日化原料

所属期刊栏目：30

分类号：R971.1(药品)

资助基金：广东省科技厅国际合作项目2012B050600013;Science and Technology Planning Project of Guangdong Province2012B050600013

在线出版日期：2013-11-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1134-1137