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新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性

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以取代苯甲酸为起始原料,设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证.采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC - 823癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具不同程度地抑制癌细胞活性,其中化合物N-[2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)4-甲基苯基]4-氯苯甲酰胺(Ⅳa)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳe)在10 μmol/L浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%,N-[ 2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳd)在10μmol/L浓度下对BGC - 823的抑制率为65.9%.

双酰胺、苯并噻唑、抗癌活性、医药与日化原料

29

TQ25;O626(基本有机化学工业)

国家自然科学基金21062005

2012-05-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

285-289,307

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精细化工

1003-5214

21-1203/TQ

29

2012,29(3)

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