拉米夫定的合成

摘要：

研究了新一代嘧啶核苷类抗病毒药物拉米夫定的合成方法,以L-薄荷醇和乙醛酸为原料,合成L-薄荷醇乙醛酸酯为手性源,经酯化、环合、氯代、缩合、还原5步反应制得目标产物.在乙醛酸-L-薄荷酯(MGH)合成过程中,L-薄荷醇和乙醛酸的最佳摩尔比为3:1;用双(三氯甲基)碳酸酯代替二甲基亚砜作氯代试剂制备(2R,5S)-5-(胞嘧啶-1′-基)-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯(NA),收率为60.3%;利用硼氢化钠-甲醇-四氢呋喃体系还原NA,反应4 h得到拉米夫定,收率84.8%.产品总收率30.9%,并通过IR、MS等方法对化合物进行了结构表征.

关键词：拉米夫定、抗病毒药、L-薄荷醇、双(三氯甲基)碳酸酯、医药与日化原料

所属期刊栏目：27

分类号：TQ21;O621.3(基本有机化学工业)

在线出版日期：2010-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：589-592