3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成

摘要：

对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得.路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ.该路线中,缩酮化副反应不可避免,w[半缩酮副产物(Ⅴ)]=9.3%.该文以克拉霉素的前体2',4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)为原料,两步(路线2)或一步(路线3)反应制得Ⅳ.路线2,Ⅳ的总收率为72.8%,w(Ⅳ)=94.8%,w(Ⅴ)<1%;路线3,Ⅳ的收率为81.7%,w(Ⅳ)=93.4%,w(Ⅴ)<1%.这两条路线均可有效地抑制副产物Ⅴ的生成,制得高纯度目标产物Ⅳ,而且都以克拉霉素的前体为原料,可与克拉霉素联产,大大简化了合成工艺,具有产业化前景.

关键词：2',4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟、3-羟基-6-O-甲基红霉素、缩酮化、医药与日化原料

所属期刊栏目：26

分类号：R978.15(药品)

资助基金：国家经贸委技术创新项目01BK-009

在线出版日期：2009-12-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：988-991