一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成

摘要：

为发展一种适合18F标记用于CA Ⅸ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CA Ⅸ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要.上述工作为进一步发展CA Ⅸ特异性PET探针建立了基础.

关键词：碳酸酐酶Ⅸ、抑制剂、乏氧、功能材料

所属期刊栏目：25

分类号：R977.3(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助20601028

在线出版日期：2008-11-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：850-853,861