10.3321/j.issn:1003-5214.2008.07.007
(S)4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮的合成
(S)4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是合成杂环类镇痛药的重要中间体.以L-天冬氨酸为起始原料,经5步反应合成了(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,总收率19%.对合成路线中的关键步骤--双内酰胺的还原过程进行了量子化学计算,并以硼氢化钠/硫酸为还原剂,实现了双内酰胺的单羰基还原过程,还原反应收率90%,区域选择性100%.该路线已实现千克级生产,生产总收率17%.
吡咯烷酮、区域选择性还原、双内酰胺、量子化学、医药与日化原料
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TQ463.5;O621.3
2008-09-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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647-650,663