血管阻断剂(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺的合成

摘要：

对(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺(AVE-8063)的合成进行了研究.采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perkin缩合、还原得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-丙烯酸(Ⅳ),直接脱羧得到目标化合物(路线1);为改善后处理操作条件,还将化合物Ⅳ的氨基保护、再经脱羧及去保护得到目标化合物(路线2).路线1和路线2的总收率分别为20.4%和17.1%,均高于文献报道的Wittig反应路线,各中间体及产物结构经MS、IR以及1HNMR确证.

关键词：AVE-8063、Perkin反应、血管阻断剂

所属期刊栏目：24

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：广东省科技厅科技计划2006B35604002;广东省自然科学基金04002264

在线出版日期：2007-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：372-375