10.3321/j.issn:1003-5214.2006.07.024
(R)-(+)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的消旋
为提高抗抑郁药度洛西汀合成收率,降低生产成本,研究了中间体拆分副产物(R)-(+)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺在不同有机羧酸溶剂、反应温度、反应时间、共溶剂剂量下的消旋化反应.实验表明,以乙酸作溶剂,温度90 ℃,x(水杨醛)= 0.1作共溶剂,反应8 h,最后消旋率达到100%,收率为70%.在同样实验条件下将反应投料量扩大至200 g,平均消旋率达99.2%,平均收率达90.8%,所得消旋体可以重新用于光学拆分及合成产物度洛西汀.
度洛西汀、消旋、(R)-(+)-N、N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺
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O626.12(有机化学)
2006-08-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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