2-氨基-6-卤代嘌呤的合成

摘要：

2-氨基-6-卤代嘌呤是重要的核苷类药物的中间体.以鸟嘌呤为原料,通过乙酰化制得N2·9-二乙酰鸟嘌呤(Ⅰ),收率95.8%.氯化水解得到2-氨基-6-氯嘌呤(Ⅱa),收率75.8%.通过卤素交换制得2-氨基-6-氟嘌呤(Ⅱb)、2-氨基-6-溴嘌呤(Ⅱc)和2-氨基-6-碘嘌呤(Ⅱd),其收率分别为39.5%,87.2%和91.5%.用元素分析,核磁共振光谱,质谱,红外光谱对产物进行了分析,证明所得产物为目标化合物.重点研究了2-氨基-6-氟嘌呤(Ⅱb)的合成,最佳工艺条件为:n(Ⅱa)∶ n(KF)=1∶ 5,硝基苯为溶剂,m(硝基苯)∶ m(Ⅱa)=21∶ 1,四苯基溴化膦为相转移催化剂,m(四苯基溴化膦)∶ m(Ⅱa)=1∶ 17,反应温度为190 ℃.

关键词：嘌呤衍生物、鸟嘌呤、卤素交换

所属期刊栏目：23

分类号：O626.414(有机化学)

在线出版日期：2006-05-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：386-388,392