对胍基苯甲酸盐酸盐的制备及衍生物卡莫他特甲磺酸盐的合成

摘要：

以对氨基苯甲酸为起始原料,水浴加热至50℃,与单氰胺进行反应,然后加入w(HC1)=5%的水溶液使产品析出,一步合成对胍基苯甲酸盐酸盐(收率为76.4%);它与对羟基苯乙酸N,N-二甲基氨基甲酰甲酯在25℃、二环己基碳二亚胺(DCC)存在下酯化缩合,再转化成碳酸盐进行精制,所得产物和水形成的悬浮液用甲磺酸调pH=3,得到卡莫他特甲磺酸盐(总收率为64.4%).操作简单,原料易得,条件温和,有工业化前景.

关键词：顶体蛋白酶抑制剂、对胍基苯甲酸、卡莫他特甲磺酸盐

所属期刊栏目：21

分类号：R979.21(药品)

在线出版日期：2004-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：597-599