氯吡格雷中间体的合成

摘要：

以邻氯苯乙酸为原料,合成了抗血小板凝结药氯吡格雷的两种重要中间体α-溴(2-氯)苯乙酸甲酯和α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯.邻氯苯乙酸与亚硫酰氯回流1 h,得到邻氯苯乙酰氯(Ⅰ);Ⅰ与Br2在130 ℃下反应2 h得到α-溴代邻氯苯乙酰氯(Ⅱ),Ⅱ在三乙胺催化下与甲醇反应1 h,得到α-溴(2-氯)苯乙酸甲酯(Ⅲ),总收率93%;Ⅰ与SO2Cl2在124 ℃下反应得到α-氯代邻氯苯乙酰氯(Ⅳ),然后再与甲醇反应,得到α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯(Ⅴ),总收率92%.

关键词：α-溴(2-氯)苯乙酸甲酯、α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯、氯吡格雷

所属期刊栏目：21

分类号：R973.2(药品)

资助基金：教育部留学回国人员科研启动基金367-4

在线出版日期：2004-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：195-196