克拉霉素合成中保护基的脱除反应研究

摘要：

深入研究了克拉霉素合成中各保护基的脱除反应,发现2′-和4″-羟基上的三甲基硅保护基(TMS)和9-肟羟基上的醚化保护基(1-乙氧基环己基)的脱除是分步进行的,温度和pH是影响各个保护基脱除的主要因素.pH=4.6时,常温下反应1 h可以脱去两个TMS保护基,而在升温回流的条件下反应0.5 h才可以脱去醚化保护基.实验中还发现2′-和4″-羟基上的TMS保护基在同一反应条件下对不同的酸的敏感性是不同的.作者分离纯化了脱去各个保护基的反应中间体并进行了结构表征.

关键词：克拉霉素、肟、肟醚、脱保护

所属期刊栏目：21

分类号：O656.2;R914.5(分析化学)

资助基金：国家经贸委技术创新项目01BK-009

在线出版日期：2004-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：185-187