去乙酰酶抑制剂N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺的合成

摘要：

以3-羟甲基吡啶为起始原料,采用碳酰二咪唑(CDI)法在0～10 ℃下搅拌反应, 合成中间体4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸(Ⅰ),收率为83.9%;然后与氯甲酸乙酯及三乙胺在0～10 ℃下搅拌反应,制得酸酐活性中间体(Ⅱ);它不经分离直接与邻苯二胺在室温条件下反应10 h即得目标产物:N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺,经硅胶柱层析提纯后,收率为45.0%,总收率为37.8%,合成具有一定绿色化学特性;经质谱、核磁和红外等谱学方法鉴定了目标分子结构.

关键词：去乙酰酶抑制剂、4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酸、N-(2-氨苯基)-4-[N-(吡啶-3-甲氧羰基)氨甲基]苯甲酰胺、活性酸酐、绿色化学合成

所属期刊栏目：20

分类号：O626.32(有机化学)

资助基金：教育部霍英东教育基金;教育部春晖计划项目2001;机械工业部科研项目

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：285-287