抗凝血硫酸化微晶纤维素钠构效关系的初步研究

摘要：

采用UV、IR、13CNMR和元素分析对3种由不同制备工艺参数所获得的硫酸化微晶纤维素钠(Na-MCS)进行结构分析,并研究其抗凝血活性.IR、UV揭示Na-MCS结构中含有硫酸酯基;13CNMR表明,3种Na-MCS的硫酸基取代模式相似,即C6取代占主导,C2位部分取代,C3位不发生取代;元素分析测得其硫酸取代度(DS)不同,即DSNa-MCS1= 1.70、DSNa-MCS2 =1.45、DSNa-MCS3 =1.19;抗凝血研究表明,三者均可使血浆中活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)延长,但凝血酶原时间(PT)不延长,三者在抗凝血活性大小上存有差异,这与DS有关,在血浆中质量浓度为5 μg/mL时,高DS的Na-MCS1使APTT达到155 s、TT达34 s,而低DS的Na-MCS3使APTT 达到85 s、TT达18 s.构效关系分析表明,DS的差异不改变Na-MCS的抗凝血途径,但影响其抗凝血活性大小,DS越高,抗凝血活性越强.

关键词：抗凝血活性、构效关系、硫酸化、微晶纤维素

所属期刊栏目：20

分类号：TQ423.24

资助基金：广东省自然科学基金000453

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：208-211