他唑巴坦合成中1,3-偶极环加成反应的研究

摘要：

以6-氨基青霉烷酸为原料,经多步化学反应合成了他唑巴坦并重点研究了其中的1,3-偶极环加成反应.首先由6-氨基青霉烷酸通过重氮化-溴化、氧化、保护、还原去溴得到了青霉烷酸二苯甲酯亚砜,每步反应的收率都在90%以上,然后与2-巯基苯并噻唑反应得双硫开环物,收率为99%,再分别与无水氯化铜、叠氮化钠、高锰酸钾反应得到2β-叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯二氧化物,三步总收率为30%,接着以醋酸乙烯作为环合试剂进行1,3-偶极环加成反应制得2β-三唑甲基青霉烷酸二苯甲酯二氧化物,收率为70%,最后经间甲酚脱保护得到了他唑巴坦,收率为63%.整个反应经中试放大,总收率达8.0%以上.

关键词：他唑巴坦、1、3-偶极环加成反应、醋酸乙烯

所属期刊栏目：18

分类号：TQ465.1

资助基金：天津市自然科学基金003601811

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：634-637