加替沙星原位凝胶的体外释放及兔眼房水药动学研究

摘要：

目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征.方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参数.结果:凝胶溶蚀与药物释放速率均随着振荡频率和释放面积的增加而增大,两者具有明显的相关性;给药后8h内,温敏、离子敏感凝胶组与滴眼液组房水中药物峰浓度分别为( 1.38±0.11)μg·mL-1、(1.19±0.20)μg·mL-1及(0.50±0.06) μg·mL-1,达峰时间分别为2.0h、1.0h和1.0h,AUC0-8h分别为(5.61±0.25) μg·h·mL-1、(4.50±0.19)μg·h·mL-1和( 1.29±0.22) μg·h·mL-1.结论:凝胶溶蚀与药物释放行为符合零级动力学方程,药物的释放主要由凝胶溶蚀决定.加替沙星凝胶剂较滴眼液可显著提高房水中的药物浓度及生物利用度并延长了作用时间.

关键词：加替沙星、温敏凝胶、离子敏感凝胶、体外释放、药动学

所属期刊栏目：20

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2009ZX09310-004

在线出版日期：2012-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：293-296