Combretastatins类肿瘤血管阻断剂的构效关系研究

摘要：

目的:通过对Combretastatins类肿瘤血管阻断剂构效关系研究,筛选出有潜力成为新一代肿瘤血管阻断剂候选药物.方法:以CA4为先导化合物,合成了6个全新的CA4类似物,并对其进行体外抗肿瘤实验以及酶抑制的活性测试研究.结果:6个全新化合物具有不同程度的抑制人癌细胞株增殖的作用,其中以C002化合物体外抗肿瘤活性最强.结论:化合物C002体外抗肿瘤活性与CA4相当,有潜力成为新一代肿瘤血管阻断剂的候选药物.

关键词：Combretastatins类、构效关系、体外抗肿瘤实验、酶抑制活性测试

所属期刊栏目：20

分类号：R284.3;R979.1(中药学)

资助基金：企业创新药物孵化基地建设手性抗感染与靶向抗肿瘤等创新药物孵化基地建设2011ZX09401-003

在线出版日期：2012-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：190-192