阿替洛尔缓释微丸的制备及其大鼠体内药动学研究

摘要：

目的:制备阿替洛尔24h缓释微丸并研究其在大鼠体内的药动学.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,Glatt流化床包衣制备阿替洛尔24h缓释微丸.大鼠分别灌服阿替洛尔缓释微丸和速释载药丸芯,血浆样品用二氯甲烷萃取,以甲硝唑(Metronidazole,MTZ)为内标,HPLC法测定血药浓度,采用PKsolver软件计算药动学参数.结果:制备的AT缓释微丸在2、12、24h的累积释放度分别为(21.31±1.12)%、(70.82±1.47)%、(91.87±1.71)%,工艺也较稳定.PKsolver拟合结果表明AT素丸符合二室模型,AT缓释微丸符合一室模型,AT素丸和缓释微丸的Tmax分别为(2.679±0.142)h和(10.430±1.225)h,Cmax分别为(1.238±0.144)mg·L-1和(0.356±0.031)mg·L-1,MRT分别(12.559±0.414)h和(21.764±1.992)h.结论:制备的AT缓释微丸在体内体外均有明显的缓释效果.

关键词：阿替洛尔、缓释微丸、药动学、HPLC法

所属期刊栏目：18

分类号：R944.9;R965(药剂学)

资助基金：国家新药创制科技重大专2009ZX09310-004

在线出版日期：2010-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：231-234