环孢素A亚微乳的制备及表面电荷对家兔眼部药代动力学的影响

摘要：

目的:环孢素A阳离子亚微乳的制备及表面电荷对其在家兔眼部药代动力学的影响.方法:采用两步乳化法制备环孢素A亚微乳,高效液相色谱法测定家兔房水和角膜的药物浓度.结果:环孢素A阳离子亚微乳的平均粒径为116.2 nm,Zeta电位+34.37 mV,包封率97.35%.家兔局部滴眼后的药代动力学显示,角膜中阳离子亚微乳的AUC0→480 min为3 072.15 μg·min2·g-1,MRT为143.88 min;阴离子亚微乳AUC0→480 min为2 035.35 μg·min2·g-1,MRT为115.20 min.房水中阳离子亚微乳的AUC0→480 min为86.70 μg·min2·mL-1,MRT为336.00 min;阴离子亚微乳的AUC0→480 min为38.77 μg·min2·mL-1,MRT为123.65 min.结论:阳离子亚微乳可以增加环孢素A在角膜和房水中的滞留时间,提高药物在眼部的生物利用度.

关键词：环孢素A、阳离子、亚微乳、角膜、房水、生物利用度

所属期刊栏目：16

分类号：R944.4;R969.1(药剂学)

在线出版日期：2008-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：245-249