10.3969/j.issn.1673-7806.2006.05.001
普卢利沙星片的健康人体药动学
目的 健康志愿受试者口服普卢利沙星片后,测定血浆中其活性代谢物(UFX)并作药动学研究.方法 10名受试者分别单剂量和多剂量稳态时服用普卢利沙星片(相当于200 mg UFX),采集血浆和尿液样品,液相色谱分离荧光检测UFX浓度,3P97软件计算药动学参数.结果 单剂量时测得UFX的主要药动学参数分别为cmax(1.64±0.29)μg·ml-1,tmax(0.7±0.2)h,AUC0-36(6.87±1.78)h·μg·ml-1,AUC0-∞(7.14±1.79)h·μg·ml-1,t1/2(7.54±0.59)h,MRT(8.76±0.65)h;0~36 h尿液累积排泄量为(56.85±9.12)%.稳态时测得UFX的主要药动学参数分别为cmax(1.26±0.41)μg·ml-1,tmax(0.8±0.3)h,AUC0-36(7.77±2.73)h·μg·ml-1,AUC0-∞(8.10±2.70)h·μg·ml-1,t1/2(7.71±1.13)h,MRT(9.85±1.40)h.结论 健康志愿受试者口服普卢利沙星片后,在体内转化为活性代谢物(UFX)发挥作用,主要经尿液排泄.每日2次,每次2片(相当于200 mg UFX),在体内无积蓄.男女健康受试者的主要药动学参数无显著性差异.
普卢利沙星、活性代谢物UFX、药动学
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R969.1(药理学)
2006-12-04(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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