葫芦素B⁃IR780共载药纳米结构脂质载体的制备及其处方优化

摘要：

目的 以葫芦素B(CuB)为主药,联合光敏剂IR780,设计并制备葫芦素B?IR780共载纳米结构脂质载体(NLC),优化其处方,并对其制剂学性质进行表征.方法 采用熔融乳化?低温固化法制备CuB?IR780?NLC,以粒径、CuB及IR780的包封率和载药量为评价指标,通过Box?Behnken设计?响应面法优化处方,并对CuB?IR780?NLC的形态、粒径、稳定性、释放度及体外升温特性进行表征.结果 最优处方为:CuB投药量2.5 mg,IR780投药量0.76 mg,888 ATO/ATO?5的质量比为4.3:1,固态/液态脂质的质量比为2.9:1.根据最优处方所制得的CuB?IR780?NLC的粒径:(22.70±0.59)nm,PDI:0.191±0.05,Zeta电位:(-4.88±0.46)mV,其CuB包封率为(87.45±0.57)％,载药量为(2.74±0.02)％;IR780包封率为(46.27±0.61)％,载药量为(0.44±0.01)％;透射电镜下呈类球形;其在7 d内储存有较好的稳定性;体外释放度实验显示,在72 h内CuB释放累计达(79.24±2.9)％;在近红外激发(808 nm,50％)3 min时溶液温度可达(57.7±2.4)℃.结论 该方法成功将CuB和光敏剂IR780包载在纳米结构脂质载体中,CuB体外有明显缓释特征,且在近红外激发条件下可达到杀灭肿瘤细胞的温度,为进一步研究奠定了基础.

关键词：纳米结构脂质载体、共载药、葫芦素B、IR780

所属期刊栏目：46

分类号：R925(药典、药方集（处方集）、药物鉴定)

资助基金：黑龙江省自然科学基金项目LH2020H134

在线出版日期：2022-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：447-455