壳聚糖季铵盐-PLGA包载SAK-HV微球的初步评价

摘要：

目的 利用壳聚糖季铵盐-PLGA包载SAK-HV蛋白,克服口服给药的生化屏障.方法 采用双乳剂法制备载SAK-HV/壳聚糖季铵盐-PLGA微球(SAK-HV/quaternized chitosan-PLGA microspheres).以高速离心法测定微球中药物的包封率和载药量.以激光粒度分析仪测定载药微球的粒径、多分散性指数(PDI)和电位.利用荧光显微镜分析微球形态.在模拟人工胃肠液中测定微球的体外释放并应用SDS-PAGE分析从微球中提取的SAK-HV的结构完整性.采用溶圈法测定从微球中提取出的SAK-HV蛋白的活性.结果 所制备的SAK-HV/壳聚糖季铵盐-PLGA微球包封率为(70.8±2.2)％,载药量为(1.1±0.02)％,粒径为(2.573±0.202)μm,PDI为0.386±0.048,电位为(26.667±2.483)mV.采用荧光显微镜观察其形态为球形,较完整均匀.在人工胃肠液中,4 h释放量分别为(36.9±0.8)％和(44.1±0.7)％.SDS-PAGE结果显示,从微球中萃取释放出的SAK-HV未发生蛋白质的不可逆聚集或断裂,具有良好的稳定性.此外,采用溶圈法测定从微球中提取出的SAK-HV溶栓活性保留较高,其活性占比为(60.6±2.1)％.结论 构建的壳聚糖季铵盐-PLGA微球具有作为口服递送SAK-HV蛋白的潜力,为后续口服给药实验研究奠定了基础.

关键词：SAK-HV蛋白、口服递送、壳聚糖季铵盐、PLGA、生化屏障

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分类号：R945(药剂学)

资助基金：国家生物安全专项资助项目13CXZ017;国家"十二五"重大新药创制专项资助项目2012ZX09102301-017

在线出版日期：2018-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：284-288