10.7644/j.issn.1674-9960.2014.08.009
CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究
目的:设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1 H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性( IC50<1μmol/L),四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差( IC50>8μmol/L)。
CXCR4、HIV-1、抑制剂、合成、活性
R978.7;R512.91(药品)
国家自然科学基金资助项目81102373
2014-10-31(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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