缩硫脲类荧光探针分子的合成

摘要：

目的 合成带有Halo-tag专属性配基小分子的缩硫脲(缩氨基硫脲)化合物,作为研究抗肿瘤金属螯合剂作用机制的探针分子.方法 以相应的酮为原料与肼基甲硫酸甲硫酯缩合,缩合物用2-(2-氨基乙氧基)乙醇取代其中甲硫基,得到重要中间体3酮缩4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]氨基硫脲,最后再与6-氯-1-溴己烷发生亲核取代反应生成目标化合物酮缩4-(2-[2-(6-氯己氧基)乙氧基]乙基)-3-氨基硫脲.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确认.结果 与结论建立了抗肿瘤金属螯合剂与Halo-tag的专属性配基分子结合的制备路线,合成了3个连接Halo-tag专属性配基和高活性抗肿瘤金属螯合剂的探针分子,为研究该类抗肿瘤金属螯合剂的作用机制提供了工具分子.

关键词：Halo-tag、连接子、金属螯合剂、抗肿瘤

所属期刊栏目：37

分类号：R979.1;R914.5(药品)

资助基金：国家科技支撑计划资助项目2011BAI18B01

在线出版日期：2013-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：539-542